Adaugă-ne ca sursă preferată în Google
Din cuprinsul articolului
Descoperire importantă pentru milioane de pacienți cu colesterol mare. Bolile cardiovasculare rămân principala cauză de deces la nivel mondial, iar colesterolul LDL crescut reprezintă unul dintre cei mai importanți factori de risc. Deși statinele și inhibitorii PCSK9 sunt tratamente eficiente, nu toți pacienții reușesc să atingă valorile recomandate ale colesterolului, iar unii nu le pot urma din cauza reacțiilor adverse.
O echipă de cercetători de la Universitatea din California, San Diego, a identificat un mecanism complet nou prin care organismul reglează eliminarea colesterolului din sânge și a descoperit un medicament experimental care ar putea deschide calea către o nouă clasă de tratamente. Rezultatele au fost publicate în prestigioasa revistă Nature.
Cercetătorii au descoperit un mecanism necunoscut până acum
Ficatul are rolul de a elimina colesterolul LDL, cunoscut și drept „colesterolul rău”, cu ajutorul unor receptori aflați la suprafața celulelor hepatice. Cu cât numărul acestor receptori este mai mare, cu atât colesterolul este eliminat mai eficient din sânge.
Până în prezent, cele mai utilizate tratamente, statinele și inhibitorii PCSK9, acționează tocmai prin creșterea numărului acestor receptori. Noul studiu arată însă că o alimentație bogată în colesterol activează o proteină numită Ral, care reduce treptat capacitatea ficatului de a elimina colesterolul LDL.
În acest proces intervine și enzima CTSA, identificată de cercetători drept o verigă esențială.
Medicamentul experimental a redus colesterolul în studiile de laborator
În experimente efectuate pe șoareci și pe celule umane, oamenii de știință au blocat activitatea enzimei CTSA cu ajutorul unui inhibitor experimental.
Rezultatele au fost încurajatoare. Receptorii LDL au rămas activi pentru mai mult timp, iar nivelul colesterolului din sânge a scăzut semnificativ.
Profesorul Alan Saltiel, autorul principal al studiului și director al Centrului pentru Cercetarea Diabetului din cadrul Universității din California, spune că mecanismul descoperit este complet diferit de cel folosit de statine și de inhibitorii PCSK9.
„Este o țintă terapeutică nouă, care nu a fost explorată până acum și care ar putea oferi o alternativă pentru pacienții care nu răspund suficient la tratamentele actuale”, explică cercetătorul.
Un avantaj important. Medicamentul a fost deja testat pe oameni
Spre deosebire de multe molecule aflate în faza de cercetare, inhibitorul CTSA nu pornește de la zero. Acesta a trecut deja prin studii clinice de fază I, fiind dezvoltat inițial pentru tratamentul insuficienței cardiace. În cadrul acestor teste au fost evaluate siguranța și tolerabilitatea medicamentului, însă dezvoltarea lui a fost oprită din motive strategice.
Cercetătorii intenționează acum să înceapă studii clinice de fază II pentru a evalua eficiența sa în tratamentul colesterolului crescut. Potrivit profesorului Saltiel, acest lucru ar putea grăbi dezvoltarea noului tratament comparativ cu medicamentele aflate la începutul cercetării.
Statinele rămân tratamentul de bază
Specialiștii subliniază că noua descoperire nu schimbă recomandările actuale pentru pacienții cu colesterol ridicat.
Statinele rămân tratamentul standard, deoarece reduc producția de colesterol la nivelul ficatului și stimulează eliminarea colesterolului LDL din sânge.
În cazul pacienților cu risc cardiovascular foarte mare, medicii pot recomanda și inhibitori PCSK9, medicamente care împiedică distrugerea receptorilor LDL și pot reduce colesterolul „rău” cu încă 50 până la 60%, chiar și la persoanele care urmează deja tratament cu statine.
Ce urmează
Deși rezultatele sunt promițătoare, noul inhibitor CTSA trebuie să treacă prin studii clinice care să demonstreze eficiența și siguranța sa la pacienții cu hipercolesterolemie.
Dacă rezultatele vor fi confirmate, cercetătorii cred că acesta ar putea deveni o nouă opțiune terapeutică pentru milioane de persoane care nu reușesc să își controleze colesterolul doar cu tratamentele disponibile în prezent.
