Din cuprinsul articolului
O pastilă experimentală administrată o dată pe zi a reușit să reducă colesterolul „rău” (LDL) cu până la 60% la pacienți care rămân cu risc crescut de infarct chiar și sub tratament maxim cu statine. Rezultatele provin dintr-un studiu amplu, publicat în New England Journal of Medicine, și deschid calea către prima alternativă orală comparabilă ca eficiență cu injecțiile moderne pentru scăderea colesterolului.
Medicamentul se numește enlicitide și, dacă va primi undă verde de la U.S. Food and Drug Administration, ar putea deveni o opțiune mult mai ușor de folosit pentru milioane de persoane cu risc cardiovascular mare.
Ce a arătat studiul
În cercetare au fost incluși peste 2.900 de pacienți cu risc înalt, deja tratați cu statine. Participanții au fost împărțiți aleatoriu: unii au primit zilnic enlicitide, alții placebo, pe lângă terapia standard.
După șase luni, cei care au luat noua pastilă au înregistrat scăderi ale LDL de până la 60%. Efectul s-a menținut aproape integral și după un an, iar profilul de siguranță a fost similar cu cel al placebo. Singura condiție practică este administrarea pe stomacul gol.
Coordonatoarea studiului, cardiologul Ann Marie Navar de la UT Southwestern Medical Center, spune că diferența față de alte medicamente orale este clară:
„Există și alte pastile care pot fi adăugate la statine, dar niciuna nu se apropie de nivelul de reducere a LDL pe care îl vedem cu enlicitide.”
Colesterolul LDL favorizează depunerea de plăci pe pereții arterelor, un proces care stă la baza infarctului și accidentului vascular cerebral. Pentru persoanele fără probleme cardiace, un LDL sub 100 mg/dL este considerat acceptabil. După apariția bolii cardiovasculare, ghidurile recomandă coborârea lui cel puțin sub 70 mg/dL, iar pentru pacienții cu risc foarte mare, chiar mai jos.
Statinele rămân fundamentul tratamentului, pentru că reduc producția hepatică de colesterol. Totuși, o parte dintre pacienți nu ating țintele recomandate nici la doze maxime și au nevoie de terapii suplimentare.
Alternativa actuală: eficientă, dar injectabilă
În prezent, cea mai puternică opțiune adăugată la statine sunt inhibitorii PCSK9, medicamente injectabile care ajută organismul să elimine colesterolul din sânge. Deși extrem de eficienți, sunt folosiți de doar o mică parte dintre pacienții eligibili.
Motivul ține atât de costuri, cât și de reticența față de injecții și de procedurile administrative mai complicate. Enlicitide acționează pe același mecanism biologic, dar sub formă de pastilă, ceea ce ar putea schimba radical accesul la acest tip de terapie.
Ce spun experții independenți
Cardiologul William Boden de la Boston University și VA New England Healthcare System, care nu a fost implicat în studiu, consideră că datele oferă „dovezi convingătoare” că noua pastilă scade colesterolul aproape la fel de mult ca injecțiile PCSK9.
El atrage însă atenția asupra unui aspect important: deocamdată nu există dovezi directe că această reducere se traduce automat prin mai puține infarcte sau decese. Pentru asta sunt necesare studii mai lungi.
Următorul pas
Producătorul, Merck, finanțează deja un studiu separat, cu peste 14.000 de participanți, care urmărește exact acest lucru: dacă enlicitide reduce efectiv numărul de infarcte, accidente vasculare și decese cardiovasculare.
Între timp, FDA a inclus medicamentul într-un program de evaluare accelerată, semn că autoritățile îl consideră promițător pentru o nevoie medicală reală.
Pentru persoanele care iau deja statine și totuși au LDL peste țintă, apariția unei pastile comparabile ca eficiență cu injecțiile ar putea simplifica enorm tratamentul. Administrarea zilnică este mai ușor de acceptat, iar integrarea în rutina obișnuită ar putea crește aderența pe termen lung.
Este important însă de subliniat că enlicitide este încă experimental și nu înlocuiește, deocamdată, terapiile existente.
Statine, injecții PCSK9 și noua pastilă: ce le diferențiază și ce efecte secundare apar
Apariția enlicitidei nu înseamnă înlocuirea imediată a terapiilor actuale, ci o posibilă completare importantă pentru pacienții care nu reușesc să-și coboare LDL suficient doar cu statine.
Iată cum arată, pe scurt, cele trei mari opțiuni.
Statinele – baza tratamentului
Exemplele cele mai cunoscute sunt Lipitor și Crestor (sau variantele lor generice).
Cum acționează:
blochează parțial producția de colesterol în ficat.
Cât pot scădea LDL:
în medie 30–50%, în funcție de doză și tip.
Avantaje:
-
ieftine
-
bine studiate
-
reduc clar riscul de infarct și AVC
Efecte secundare cunoscute:
-
dureri musculare
-
creșteri ușoare ale enzimelor hepatice
-
rar, intoleranță severă
Pentru majoritatea pacienților, statinele sunt suficiente. Problema apare la cei care, chiar și cu doze mari, rămân peste țintele recomandate.
Inhibitorii PCSK9 – foarte eficienți, dar injectabili
Aceștia sunt anticorpi monoclonali administrați sub formă de injecții, la 2–4 săptămâni.
Cum acționează:
blochează proteina PCSK9 din ficat, permițând organismului să elimine mai mult colesterol din sânge.
Cât pot scădea LDL:
50–60%, uneori chiar mai mult.
Avantaje:
-
extrem de eficienți
-
dovedit că reduc infarctele și accidentele vasculare
Limitări:
-
necesită injecții
-
costuri mai mari
-
proceduri administrative mai complicate
Din aceste motive, doar o mică parte dintre pacienții eligibili ajung să îi folosească.
Enlicitide – pastila care imită efectul injecțiilor
Noua moleculă, dezvoltată de Merck, este non-statină și acționează tot pe calea PCSK9, dar sub formă orală.
Cum acționează:
inhibă PCSK9 printr-un mecanism diferit de anticorpi, permițând scăderea LDL fără injecții.
Cât scade LDL (date actuale):
până la 60% în studiul cu peste 2.900 de pacienți publicat în New England Journal of Medicine.
Avantaje potențiale:
-
administrare zilnică, ca orice pastilă
-
eficiență apropiată de injecții
-
integrare mai ușoară în rutina pacienților
Medicamentul se află deja într-un program de evaluare accelerată al U.S. Food and Drug Administration.
Ce efecte secundare au fost observate până acum
În studiul publicat:
-
profilul de siguranță al enlicitidei a fost similar cu placebo
-
nu au apărut diferențe semnificative între grupuri
-
nu s-au semnalat probleme musculare sau hepatice ca la statine
-
nu au fost raportate reacții grave specifice medicamentului
Singura particularitate practică este că pastila trebuie luată pe stomacul gol, pentru absorbție optimă.
Important:
până acum vorbim de date pe aproximativ un an. Studiile mai lungi sunt în desfășurare pentru a evalua:
-
efectele pe termen lung
-
impactul real asupra infarctelor, AVC-urilor și mortalității
Un trial separat, cu peste 14.000 de pacienți, urmărește exact aceste rezultate clinice.
Ce trebuie să înțeleagă pacienții
Enlicitide nu este o „pastilă miraculoasă” și nu va înlocui statinele. Cel mai probabil, va fi folosită:
-
la persoane cu risc cardiovascular mare
-
la cei care nu ating țintele de LDL cu statine
-
ca alternativă orală la injecțiile PCSK9
Pentru publicul larg, mesajul rămâne același:
prima linie este dieta, mișcarea și statina. Noile terapii vin peste acest fundament, nu în locul lui.
