Din cuprinsul articolului
Boli cardiovasculare. Funcția principală a anticoagulantelor este de a preveni formarea cheagurilor de sânge. Aceste medicamente interferează cu factorii sanguini; proteinele responsabile de procesul de coagulare, sau de îngroșare.
Există mai mulți factori ai sângelui și diferite anticoagulante vizează factori diferiți.
Din păcate, medicamentele anticoagulante provoacă efecte secundare care pot duce la complicații grave, cum ar fi sângerarea excesivă.
Pentru a aborda această problemă o companie cu sediul în California, a dezvoltat mai multe medicamente noi candidate pentru bolile cardiovasculare.
Boli cardiovasculare: Noile anticoagulante orale pot avea un risc mai mic de sângerare
În noua lor cercetare, publicată în European Journal of Medicinal Chemistry, echipa de cercetare descrie compuși dintr-o clasă nouă numită N-acetilpirazol.
Produsele lor au fost denumite „Anticoagulante orale de precizie” (PROACs) și, potrivit lui Verseon, au „optimizat diverse proprietăți fizico-chimice – inclusiv potența, selectivitatea și stabilitatea in vivo”.
Noile anticoagulante
„Verseon a dezvoltat anticoagulante orale de precizie (PROACs) care pot preveni formarea de cheaguri de sânge potențial mortale fără a crește riscul de sângerare”, a declarat Walter Jones, șeful departamentului de dezvoltare corporativă de la Verseon, pentru Medical News Today.
„Sute de milioane de pacienți cu boli cardiovasculare din întreaga lume au nevoie urgentă de astfel de anticoagulante”, a mai spus Jones.
„Chimiștii medicinali de la Verseon au optimizat diferitele proprietăți ale medicamentelor candidate pentru a le face mai puternice, stabile și selective. În timp ce potența unui medicament este esențială pentru acțiunea sa asupra bolii, stabilitatea face posibilă administrarea medicamentului cu mai puține doze zilnice. Îmbunătățirea selectivității unui medicament este importantă pentru a evita efectele secundare adverse”, a declarat Walter Jones.
„Medicamentul Verseon aparține unei clase noi de molecule medicamentoase care acționează printr-un mecanism diferit asupra țintei sale din organism. Acest mecanism conservă hemostaza și este esențial pentru riscul mai mic de sângerare demonstrat în testele „in vivo”, a explicat Jones.
Cercetătorii remarcă faptul că PROAC-urile nu inhibă funcția plachetară, ceea ce ar putea explica riscul mai mic de sângerare care ar putea fi asociat cu aceste medicamente candidate. Compania subliniază că aceste proprietăți îi fac buni candidați pentru viitoarele terapii anticoagulante.
Inhibitorii de trombină descriși în această lucrare sunt eficienți în prevenirea formării cheagurilor în modelele animale. În plus, aceștia nu inhibă activarea trombinei mediată de trombină a trombocitelor. Acesta este un pas critic pentru a opri sângerarea indusă de leziuni, ceea ce înseamnă că aceste medicamente candidate au demonstrat riscuri de sângerare mult mai mici în modelele animale.
Tratarea bolilor de inimă cu anticoagulante
Deși aceste produse trebuie să fie testate pe deplin în cadrul unor studii clinice pe oameni, Jones a subliniat potențialele lor aplicații viitoare.
„Pacienții cu o afecțiune cardiacă numită fibrilație atrială non-valvulară, o formă foarte frecventă de aritmie, sunt expuși riscului de a suferi accidente vasculare cerebrale. Anticoagulantele comercializate în prezent prezintă un risc ridicat de sângerare. Medicamentele candidate PROAC de la Verseon, cu farmacologia lor nouă, pot reduce puternic riscul de accidente vasculare cerebrale fără a crește riscul de sângerare”, a declarat Jones.
„O altă populație foarte mare de pacienți care suferă de sindrom coronarian acut poate beneficia de administrarea simultană pe tot parcursul vieții a medicamentelor antiplachetare și a anticoagulantelor. Din nefericire, o astfel de terapie dublă cu anticoagulantele comercializate în prezent implică un risc inacceptabil de sângerare”, a spus el.
