Din cuprinsul articolului
Cancerul pulmonar. Un nou medicament se arată promițător în studiile clinice în stadii incipiente pentru cel mai mortal tip de cancer.
Cancerul pulmonar este al doilea cancer cel mai frecvent diagnosticat la nivel mondial și principala cauză de deces prin cancer. Aproximativ 80-85%Sursa de încredere din toate cazurile de cancer pulmonar aparțin unei categorii cunoscute sub numele de cancer pulmonar fără celule mici (NSCLC).
Modificările genei ROS-1, un receptor tirozin kinazăTrusted Source adesea implicat în mutații genetice în diferite forme de cancer, sunt prezente într-un subset de cazuri de NSCLC.
Medicamentele care inhibă tirozin kinaza codificată de proteina ROS-1 sunt eficiente, dar celulele canceroase tind să dobândească rezistență la aceste medicamente.
Recent, rezultatele studiului clinic de fază I/II TRIDENT-1 sugerează că un nou inhibitor de tirozin kinază (TKI), repotrectinib, prezintă activitate antitumorală la pacienții cu cancer pulmonar cu celule nesemnificative cu celule mici în stadiu avansat ROS-1-pozitiv, inclusiv la cei tratați anterior cu alți inhibitori.
Dr. Byoung Chul Cho, Ph.D., profesor de oncologie la Yonsei Cancer Center din Coreea de Sud, a declarat pentru Medical News Today:
„În cadrul studiului TRIDENT-1, repotrectinib a demonstrat un beneficiu semnificativ din punct de vedere clinic în cazul NSCLC ROS-1 avansat ROS-1 naiv la TKI și rezistent la TKI. Rezultatele studiului oferă o justificare puternică pentru utilizarea repotrectinibului în NSCLC ROS-1 TKI naiv și rezistent la TKI”.
Prof. Cho a prezentat rezultatele studiului clinic la sfârșitul lunii octombrie, în cadrul celui de-al 34-lea Simpozion din Spania.
Genele ROS-1 și inhibitorii de tirosin-kinază în cancerul pulmonar
În jur de 0,9-2,6% a cancerelor pulmonare cu celule non-mici implică o alterare a genei ROS-1.
Gena ROS-1 codifică o enzimă care face parte din familia receptorilor tirozino-kinazei.
În celulele sănătoase, receptorul ROS-1 receptor tirozin kinază ROS-1 este implicat în mai multe căi asociate cu creșterea, proliferarea și supraviețuirea celulelor.
În anumite circumstanțe, cum ar fi expunerea la factori de mediu care provoacă deteriorarea ADN-ului, partea de cromozom care conține gena ROS-1 se poate rupe și fuziona cu o altă genă pentru a forma o genă de fuziune. Fuziunea acestor gene poate duce la supraexprimarea sau suprareglarea activității enzimei hibride ROS-1, ceea ce poate duce la apariția cancerului.
Inhibitorii de tirozin kinază (TKI), cum ar fi crizotinib, ceritinib și entrectinib, care vizează proteina de fuziune ROS-1, au fost eficienți la persoanele cu cancere pulmonare cu celule non-mici.
Dar celulele canceroase dobândesc adesea rezistență la aceste terapii, subliniind astfel necesitatea unor noi tratamente care să vizeze tirozin kinaza ROS-1.
Repotrectinib este un medicament de nouă generație care inhibă ROS-1 și alți receptori tirosin-kinazici, iar rezultatele testelor in vitro sugerează că repotrectinib este de cel puțin 90 de ori mai puternic decât crizotinib și entrectinib.
Repotrectinib a fost conceput pentru a păstra activitatea antitumorală împotriva celulelor canceroase cu mutații care conferă rezistență la TKI-urile mai vechi, potrivit medicalnewstoday.com.
